Thâm Quyến OK Công nghệ sinh học Công ty TNHH (SZOB)
Categories
Trang chủ > Kiến thức > Nội dung

Tibolone, CAS 5630-53-5

Tibolone, CAS 5630-53-5

Từ Wikipedia, bách khoa toàn thư miễn phí

Tibolone (INN, USAN, BAN) (tên thương mại là Livial, Tibofem) là một loại thuốc steroid tổng hợp có hoạt tính estrogen, progestogenic và yếu tố androgen được đưa ra vào năm 1988 và được sử dụng rộng rãi ở Châu Âu, Châu Á, Australasia và ngoại trừ của Hoa Kỳ (nơi không có), phần còn lại của thế giới. [1] [2] [3] [4] Nó được sử dụng chủ yếu để điều trị lạc nội mạc tử cung, cũng như liệu pháp thay thế hormon ở phụ nữ sau mãn kinh. Tibolone có hiệu quả tương đương hoặc cao hơn so với các loại thuốc thay thế hóc môn già, nhưng có cùng một tác dụng phụ tương tự [6] [7] [8]. Nó cũng đã được điều tra như là một điều trị có thể cho rối loạn chức năng tình dục của phụ nữ. [9]


Tibolone là một dẫn xuất 19-nortestosterone và có liên quan đến cấu trúc với các progestins khác 19-nortestosterone. [10] [11] [12]


Nội dung

1 Dược

2 Tác dụng phụ

3 Xem thêm

4 Tham khảo


Dược học

Tibolone có một dược lý phức tạp. [13] Hai chất chuyển hóa chủ yếu hoạt động của nó, 3α-hydroxytibolone và 3β-hydroxytibolone, hoạt động như các chất chủ vận đầy tiềm năng kích hoạt của thụ thể estrogen (ER), với ưu tiên cao đối với ERα [13] [14] [15] Tibolone và chất chuyển hóa của nó Δ4-tibolone đóng vai trò là chất chủ vận của các thụ thể progesterone và androgen, trong khi 3α-hydroxytibolone và 3β-hydroxytibolone ngược lại hoạt động như chất đối kháng của các thụ thể này. Cuối cùng, tibolone, 3α-hydroxytibolone, và 3β-hydroxytibolone đóng vai trò đối kháng của thụ thể glucocorticoid và mineralocorticoid, với ưu tiên cho thụ thể mineralocorticoid. [13]


Tibolone có tác dụng estrogen lựa chọn mô, có tác động mong muốn trong xương, não và âm đạo, và thiếu hành động không mong muốn ở nội mạc tử cung và vú. [15] Sự chọn lọc mô của nó là kết quả của quá trình chuyển hóa, điều chế enzyme (estrogen sulfatase và estrogen sulfotransferase) và sự điều biến thụ thể khác nhau ở các mô đích và khác biệt cơ học so với các modulator thụ thể estrogen receptor (SERMs) như tamoxifen, tạo ra độ chọn lọc mô của chúng thông qua các phương tiện điều chế ER. [14] [15] Như vậy, để phân biệt nó với SERMs, tibolone đã được mô tả như là một "điều tiết hoạt động estrogen kiểu chọn lọc" (STEAR), [15] và cũng như là một "modulator enzyme estrogen chọn lọc" (SEEM) [16].


Tác dụng phụ

Một báo cáo từ Cơ quan Y tế và Dịch vụ Nhân sinh cho Nghiên cứu và Chất lượng Y tế cho thấy tamoxifen, raloxifene và tibolone dùng điều trị ung thư vú giảm đáng kể ung thư vú xâm lấn ở tuổi trung niên và phụ nữ lớn tuổi, nhưng cũng làm tăng nguy cơ tác dụng phụ . [17]


Xem thêm

Norethynodrel

Ecinodiol dicetatat


Tài liệu tham khảo

1 \ CR Ganellin; David J. Triggle (21/11/1996). Từ điển của Đại lý Dược phẩm. CRC Press. trang 1974-. ISBN 978-0-412-46630-4.

2 \ IK Morton; Judith M. Hall (6 tháng 12 năm 2012). Từ điển Tóm tắt về Các tác nhân Dược lý: Các thuộc tính và Từ đồng nghĩa. Springer Khoa học & Kinh doanh Truyền thông. trang 275-. ISBN 978-94-011-4439-1.

3 \ Sheldon J. Segal Population Council; Phân chia sinh sản con người Luigi Mastroianni Jr. Giáo sư, Khoa Phụ khoa và Khoa Phụ khoa Đại học Y khoa Pennsylvania (4 tháng 10 năm 2003). Sử dụng hormon trong thời kỳ mãn kinh và nam giới Andropause: Sự lựa chọn cho phụ nữ và nam giới: Sự lựa chọn cho phụ nữ và nam giới. Nhà xuất bản Đại học Oxford, Hoa Kỳ. trang 73-. ISBN 978-0-19-803620-3.

4 \ Irwin Goldstein; Cindy M. Meston; Susan Davis; Abdulmaged Traish (17 tháng 11 năm 2005). Chức năng tình dục của phụ nữ và rối loạn chức năng: Nghiên cứu, chẩn đoán và điều trị. CRC Press. trang 556-. ISBN 978-1-84214-263-9.

5 \ Al Kadri H, Hassan S, Al-Fozan HM, Hajeer A (2009). Al Kadri, Hanan, ed. "Liệu pháp nội tiết cho chứng nội mạc tử cung và mãn kinh phẫu thuật". Cơ sở dữ liệu của Cochrane Các nhận xét có hệ thống (Trực tuyến) (1): CD005997. doi: 10.1002 / 14651858.CD005997.pub2. PMID 19160262.

6 \ Lazovic G, Radivojevic U, Marinkovic J (tháng 4 năm 2008). "Tibolone: cách để đánh bại nhiều bệnh về sau mãn kinh". Ý kiến Chuyên gia về Dược phẩm trị liệu 9 (6): 1039-47. doi: 10.1517 / 14656566.9.6.1039. PMID 18377345.

7 \ Garefalakis M, Hickey M (2008). "Vai trò của androgens, progestins và tibolone trong điều trị các triệu chứng mãn kinh: xem lại bằng chứng lâm sàng". Các can thiệp lâm sàng của người cao tuổi 3 (1): 1-8. PMC 2544356. PMID 18488873.

8 \ Vavilis D, Zafrakas M, Goulis DG, Pantazis K, Agorastos T, Bontis JN (2009). "Liệu pháp nội tiết cho những người còn sống sót sau ung thư vú: một cuộc khảo sát giữa các bác sĩ phụ sản". Tạp chí Châu Âu về Khoa Ung thư Phụ khoa 30 (1): 82-4. PMID 19317264.

9 \ Ziaei, S; Moghasemi, M; Faghihzadeh, S (2010). "Các hiệu ứng so sánh của liệu pháp thay thế hoocmon thông thường và tibolone đối với các triệu chứng về khí hậu và rối loạn chức năng tình dục ở phụ nữ sau mãn kinh". Climacteric: tạp chí của Hội Menopause Quốc tế 13 (2): 147-56. doi: 10.1080 / 13697130903009195. PMID 19731119.

10 \ Jorge R. Pasqualini (17/7/2002). Ung thư vú: tiên lượng, điều trị và phòng ngừa. CRC Press. trang 222-. ISBN 978-0-203-90924-9.

11 \ Andrew P. Yao (2005). Xu hướng Nghiên cứu Ung thư Vú. Nhà xuất bản Nova. trang 58-. ISBN 978-1-59454-134-6.

12 \ Marc A. Fritz; Leon Speroff (28 Tháng 3 năm 2012). Khoa Nội Khoa và Vô Tuyến Sinh Học lâm sàng và vô sinh. Lippincott Williams & Wilkins. trang 769-. ISBN 978-1-4511-4847-3.

13 \ abcd Escande A, Servant N, Rabenoelina F, Auzou G, Kloosterboer H, Cavaillès V, Balaguer P, Maudelonde T (tháng 8 năm 2009). "Quy định hoạt động của các thụ thể hóc môn steroid bằng tibolone và các chất chuyển hoá chính của nó". Tạp chí Sinh hóa học Tĩnh trùng và Sinh học Phân tử 116 (1-2): 8-14. doi: 10.1016 / j.jsbmb.2009.03.008. PMID 19464167.

14 \ abc Tommaso Falcone; William W. Hurd (22 tháng 5 năm 2013). Y học Cổ truyền Sinh sản và Phẫu thuật: Hướng dẫn Thực hành. Springer Khoa học & Kinh doanh Truyền thông. trang 152-. ISBN 978-1-4614-6837-0.

15 \ abcd Hermann PG Schneider; Frederick Naftolin (22 tháng 9 năm 2004). Phẫu thuật thẩm mỹ - Chúng ta sẽ đi về đâu: Những phát hiện của Hội thảo lần thứ 4 về Hội chứng mãn kinh quốc tế. CRC Press. trang 126-. ISBN 978-0-203-02496-6.

16 \ Tekoa King; Mary C. Brucker (25 tháng 10 năm 2010). Dược lý cho Sức khoẻ Phụ nữ. Jones và Bartlett Học. trang 371-. ISBN 978-0-7637-5329-0.

17 \ "Các loại thuốc có hiệu quả trong việc giảm nguy cơ ung thư vú nhưng tăng rủi ro tác dụng phụ, báo cáo mới nói rằng". Bộ Y tế & Dịch vụ Nhân sinh Hoa Kỳ - Cơ quan Nghiên cứu và Chất lượng Y tế. Tháng 9 năm 2009. Lấy ngày 2 tháng 6 năm 2014.


Các nhãn liên quan: Tibolone - Thuốc, tibolone livial, sống, hrt tibolone, tibolona, lival, tibolone là gì, Tibolone tác dụng phụ, mãn kinh tibolone, viên tibolone,

Liên hệ với chúng tôi
Địa chỉ: HK: 6 / F, Trung tâm thương mại Fo Tân, 26-28 Phố Âu Pui Wan, Tân Tần, Shatin, Hồng Kông Thâm Quyến: 8F, tòa nhà Fuxuan, số 46, East Heping Rd, Longhua New District, Thâm Quyến, Trung Quốc PRC
Điện thoại: +852 6679 4580
 Fax:+852 6679 4580
 Thư điện tử:smile@ok-biotech.com
Thâm Quyến OK Công nghệ sinh học Công ty TNHH (SZOB)
Share: