Công ty công nghệ sinh học OK Thâm Quyến (SZOB)
Danh mục sản phẩm

    Shenzhen OK công nghệ sinh học công nghệ công ty TNHH Ltd.(SZOB)

    HK địa chỉ: 6/F, Fo Tan nghiệp Trung tâm, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hồng Kông

    Trung Quốc đại lục thêm: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, Trung Quốc Trung Quốc

    Địa chỉ email:Nicole@OK-Biotech.com

        Smile@OK-Biotech.com

    Web: www.ok-biotech.com

    Điện thoại: + 852 6679 4580

Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoxetine hoặc Dapoxetine Hydrochloride (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1) là thuốc được bán trên thị trường vì Priligy và Westoxetin, trong số các nhãn hiệu khác, là hợp chất đầu tiên được phát triển đặc biệt để điều trị xuất tinh sớm ở người đàn ông 18 tuổi, 64 tuổi.


Dapoxetine là gì?

Dapoxetine, được quảng cáo là Priligy và Westoxetin, trong số các nhãn hiệu khác, là hợp chất đầu tiên được phát triển đặc biệt để điều trị xuất tinh sớm (PE) ở nam giới 18-64 tuổi. Dapoxetine hoạt động bằng cách ức chế vận chuyển serotonin, làm tăng hoạt động của serotonin ở khe hở sau synap, và kết quả là thúc đẩy sự chậm trễ phóng tinh. Là một thành viên của nhóm ức chế chọn lọc serotonin serotonin (SSRI), dapoxetine ban đầu được tạo ra như thuốc chống trầm cảm. Tuy nhiên, không giống như các thuốc SSRI khác, dapoxetine được hấp thu và thải trừ nhanh chóng trong cơ thể. Tài sản hoạt động nhanh của nó làm cho nó thích hợp để điều trị PE, nhưng không phải là thuốc chống trầm cảm.



Sử dụng Dapoxetine

Xuất tinh sớm
Các thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, giả dược đã chứng minh hiệu quả của dapoxetine trong điều trị PE. Liều lượng khác nhau có tác động khác nhau đến các loại PE khác nhau. Dapoxetine 60 mg làm tăng đáng kể thời gian trễ xuất tinh trong âm đạo (IELT) so với dapoxetine 30 mg ở nam giới với PE suốt đời, nhưng không có sự khác biệt ở nam giới với PE. Dapoxetin, được cho trước 1-3 giờ trước khi sinh, kéo dài IELT và làm tăng ý thức kiểm soát và sự thỏa mãn tình dục ở nam giới từ 18 đến 64 tuổi với PE. Vì PE có liên quan đến những khó khăn cá nhân và mối quan hệ qua lại, dapoxetine giúp nam giới có PE để vượt qua tình trạng này. Không có thuốc được chấp thuận đặc biệt để điều trị PE ở Mỹ và một số quốc gia khác, các SSRIs khác như fluoxetine, paroxetine, sertraline, fluvoxamine và citalopram đã được sử dụng ngoài nhãn để điều trị PE. Phân tích meta của Waldinger cho thấy việc sử dụng các thuốc chống trầm cảm thông thường này làm tăng IELT từ 2 đến 9 lần so với đường cơ sở so với 3 đến 8 lần khi dùng dapoxetine. Tuy nhiên, các SSRIs có thể cần phải được dùng hàng ngày để đạt được hiệu quả có ý nghĩa và thời gian bán hủy lâu hơn của chúng sẽ làm tăng nguy cơ tích lũy thuốc và tăng tương ứng các tác dụng bất lợi như giảm ham muốn tình dục. Dapoxetine, mặt khác, thường được phân loại như một SSRI tác động nhanh. Nó được hấp thu nhanh hơn và hầu hết được loại bỏ khỏi cơ thể trong vòng vài giờ. Những dược động học này thuận lợi hơn ở chỗ chúng có thể làm giảm sự tích tụ thuốc trong cơ thể, sự quen biết và các phản ứng phụ.



Tác dụng của Dapoxetine

Tương tác
Với chất ức chế phosphodiesterase (chất ức chế PDE5)
Nhiều nam giới có PE cũng bị rối loạn cương dương (ED). Điều trị cho những bệnh nhân này nên xem xét tương tác thuốc giữa dapoxetine và các chất ức chế PDE5 như tadalafil (Cialis) hoặc sildenafil (Viagra). Trong nghiên cứu của Dresser (2006), đã có nồng độ trong huyết tương của 24 đối tượng. Một nửa bể mẫu được điều trị với dapoxetine 60 mg + tadalafil 20 mg; một nửa còn lại được điều trị bằng dapoxetine 60 mg + sildenafil 100 mg. Các mẫu plasma này sau đó được phân tích bằng phép đo sắc ký lỏng - khối lượng tandem. Kết quả cho thấy dapoxetine không làm thay đổi dược động học của tadalafil hoặc sildenafil.


Với ethanol
Ethanol không ảnh hưởng đến dược động học của dapoxetine khi dùng đồng thời.

Cơ chế hành động
Cơ chế thông qua đó dapoxetine ảnh hưởng đến xuất tinh sớm vẫn chưa rõ ràng. Tuy nhiên, giả thuyết rằng dapoxetine hoạt động bằng cách ức chế vận chuyển serotonin và sau đó tăng hoạt động của serotonin ở các thụ thể trước và sau thụ tinh Con người xuất tinh được điều chỉnh bởi các khu vực khác nhau trong hệ thần kinh trung ương (CNS). Con đường xuất tinh bắt nguồn từ phản xạ tủy sống ở thoracolumbar và mức độ thắt lưng của tủy sống kích hoạt bởi các kích thích từ bộ phận sinh dục nam. Những tín hiệu này được chuyển tiếp đến thân não, và sau đó bị ảnh hưởng bởi một số hạt nhân trong não chẳng hạn như nulcei giữa preoptic và paralentricular. Nghiên cứu của Clement được thực hiện trên những con chuột đực đã được gây mê cho thấy rằng sử dụng dapoxetine cấp tính ức chế sự xuất hiện xuất tinh ra khỏi niệu đạo bằng hoạt động mô phỏng hoạt động của nơ-ron nhân đôi lứa (LPGi). Những ảnh hưởng này làm tăng sự xuất hiện phản xạ PMGP (pudendal motoreuron reflex discharge) (PMRD). Tuy nhiên, không rõ liệu dapoxetine có tác động trực tiếp trên LPGi hay trên con đường xuống mà LPGi nằm.


Dược động học
Hấp thụ
Dapoxetine là một chất bột màu trắng và không tan trong nước. Lấy từ 1-3 giờ trước khi hoạt động tình dục, nó được hấp thu nhanh chóng trong cơ thể. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt 1-2 giờ sau khi uống. Cmax và AUC (Vùng dưới đường cong Thời gian so với Thời gian) phụ thuộc liều. Cmax và Tm (thời gian cần thiết để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương) sau khi dùng liều dapoxetine 30 mg và 60 mg lần lượt là 297 và 498 ng / mL lần lượt là 1.01 và 1.27 giờ. Một bữa ăn chất béo cao làm giảm Cmax một chút, nhưng nó là không đáng kể. Trên thực tế, thực phẩm không làm thay đổi dược động học dapoxetine. Dapoxetin có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.


Phân phối
Dapoxetine được hấp thu và phân bố nhanh chóng trong cơ thể. Hơn 99% dapoxetine gắn với protein huyết tương. Khối lượng ban đầu trung bình là 162 L. Thời gian bán thải ban đầu là 1,31 giờ (liều 30 mg) và 1,42 giờ (liều 60 mg) và thời gian bán hủy cuối của thuốc là 18,7 giờ (liều 30 mg và 21,9 giờ (60 mg liều).


Sự trao đổi chất
Dapoxetine được chuyển hóa nhiều trong gan và thận bằng nhiều enzyme như CYP2D6, CYP3A4, và flavin monooxygenase 1 (FMO1). Sản phẩm chính ở cuối đường trao đổi chất đang lưu thông dapoxetin N-oxit, là một SSRI yếu và không ảnh hưởng đến lâm sàng. Các sản phẩm khác có ít hơn 3% trong huyết tương là desmethyylapoxetine và didesmethydapoxetine. Desmethyldapoxetine gần bằng dapoxetine.


Bài tiết
Các chất chuyển hóa của dapoxetine được loại bỏ nhanh chóng trong nước tiểu với thời gian bán hủy cuối cùng là 18,7 và 21,9 giờ đối với một lần duy nhất 30 mg và 60 mg.




Tác dụng phụ của Dapoxetine

Tác dụng phổ biến nhất khi dùng dapoxetine là buồn nôn, chóng mặt, khô miệng, đau đầu, tiêu chảy và mất ngủ. Ngưng do tác dụng phụ là liều liên quan. Theo McMahon trong nghiên cứu gần đây ở Châu Á, tỷ lệ ngưng dùng là 0,3%, 1,7%, và 5,3% trong 1067 đối tượng nghiên cứu với giả dược, dapoxetine 30 mg và dapoxetine 60 mg. Không giống các thuốc SSRI khác dùng để điều trị chứng trầm cảm, có liên quan đến tỷ lệ rối loạn chức năng tình dục cao, dapoxetine có liên quan đến tỷ lệ rối loạn chức năng tình dục thấp. Khi cần thiết, dapoxetine có tác dụng phụ rất nhẹ của giảm ham muốn (<1%) và="" ed=""><>





Sự an toàn và khả năng dung nạp của Dapoxetine

An toàn tim mạch
Các dữ liệu an toàn tim mạch của dapoxetine đã được nghiên cứu rộng rãi trong quá trình phát triển thuốc. Các thử nghiệm Giai đoạn I cho thấy dapoxetine không có hiệu quả đáng kể về điện tâm đồ hoặc tác dụng tái cực, với liều gấp 4 lần so với liều tối đa được khuyến cáo là 60 mg. Các nghiên cứu pha III ở nam có PE cho thấy dapoxetine an toàn và dung nạp tốt với liều 30 và 60 mg. Không có tác dụng phụ tim mạch đã được tìm thấy.


An toàn nhận thức về thần kinh
Các nghiên cứu về SSRIs ở bệnh nhân rối loạn tâm thần lớn chứng minh rằng các SSRI có thể có liên quan đến một số tác dụng bất lợi về thần kinh như suy nhược cơ thể, loạn khí, loạn dưỡng, thay đổi tâm trạng, hoặc tư tưởng tự sát. Tuy nhiên, không có nghiên cứu về tác động của SSRIs ở nam giới với PE. Nghiên cứu của McMahon năm 2012 cho thấy rằng dapoxetine không ảnh hưởng đến tâm trạng và không liên quan đến lo lắng hoặc tự sát.


Hội chứng Rút tiền
Tỷ lệ các hội chứng ngưng dùng thuốc chống trầm cảm ở nam giới sử dụng dapoxetine để điều trị xuất tinh sớm đã được các nhà tổng quan mô tả là thấp hoặc không khác với tỷ lệ các triệu chứng như vậy ở nam giới đã ngừng dùng thuốc placebo. Việc thiếu kích thích serotonergic mãn tính với dapoxetine theo yêu cầu giảm thiểu hoạt động tăng cường serotonin ở khe khớp thần kinh, do đó làm giảm nguy cơ DESS.





Hot Tags: 129938-20-1, Dapoxetine HCL (129938-20-1) nguyên, mua Dapoxetine HCL (129938-20-1), mua nguyên liệu Dapoxetine HCL (129938-20-1), nguyên liệu của Dapoxetine, Dapoxetine, liều Dapoxetine , Dapoxetine tác dụng phụ, Tác dụng của Dapoxetine, Dapoxetine được sử dụng để điều trị xuất tinh sớm (PE) ở nam giới.
I want to leave a message
Liên hệ với chúng tôi
Địa chỉ: HK: 6/F, Fo Tan nghiệp Trung tâm, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Thẩm Quyến: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua District, Shenzhen, Trung Quốc Trung Quốc mới
Điện thoại: +852 6679 4580
 Fax:
 Thư điện tử:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK công nghệ sinh học công nghệ công ty TNHH Ltd.(SZOB)
Share: